후성유전학(epigenetics) 분야의 대표적인 항암제 연구개발 타겟의 하나인 DNA 메틸트랜스퍼레이즈 (DNA methyltransferase, DNMT) 저해제를 이용하여 항암제를 개발하는 프로젝트입니다. DNMT 효소는 DNA에 메틸기(-CH3)를 전달하여 결합시키는 역할을 하는 효소로서 비정상적인 DNA 과메틸화(hypermethylation)는 대부분의 암세포에서 일어나는 공통적인 현상으로 알려져 있습니다. 따라서 DNMT 효소의 활성을 저해하면 암 억제유전자에 대한 과메틸화를 억제할 수 있고 암억제유전자가 정상적으로 재발현 되어 암세포의 증식을 억제하는 것으로 알려져 있습니다.

이 프로젝트는 기존의 DNMT 저해효과가 있는 화합물을 기반으로 하여 독성 등의 부작용을 줄이고 체내 약물동역학(PK)을 개선함으로서 경구용(orally available) 신약으로서의 개발 가능성을 높이는 전략으로 연구하고 있습니다.