히스톤 메틸트랜스퍼레이즈(Histone methyltransferase, HMT) 는 히스톤 단백질에 메틸기를 결합시키는 역할을 하는 효소입니다. EZH2(Enhancer of Zeste Homolog 2)는 HMT 의 하나로서, 연구보고에 의하면 EZH2 과발현이 히스톤의 메틸화를 증가하여 암억제유전자의 발현을 억제 함으로서 암을 유발하는 것으로 알려져 있습니다. 이 프로젝트는 EZH2(Enhancer of Zeste Homolog 2) 의 활성을 저해함으로써 항암 효과를 나타내는 항암제를 연구 개발하는 프로젝트입니다.

당사가 보유한 핵심 의약화학 기술 및 3차원 단백질 구조분석 기술을 활용하여 기존의 EZH2 저해 활성을 갖는 화합물의 구조를 개량함으로써 효능과 약물특성이 개선된 신규 항암제 개발을 목표로 하고 있습니다. 본 항암제의 1차 적응증 질환은 비호지킨임파선암(non-Hodgkin's lymphomas)이며 유방암을 포함한 여러 고형암에 효능이 있다는 연구결과들이 발표되고 있어서 향후 적응증은 확대될 것으로 예상되고 있습니다.